1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

胆囊收缩素受体 (Cholecystokinin Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,可结合肽类激素胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素。两种功能性膜受体,胆囊收缩素 A 受体 (CCK-AR)(主要位于胰腺腺泡细胞)和 CCK-BR(主要位于胃和神经系统组织)已被确定为 CCK 的内源性受体。两者对硫酸化 CCK 八肽 (CCK-8) 均具有高亲和力,而只有 CCK-BR 对胃泌素具有高亲和力。

CCK 是在小肠中发现的一种肽类激素。CCK 与促胰液素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三联体。除了胆囊收缩外,CCK 还调节胰酶的分泌和生长、肠道运动、饱腹感信号以及抑制胃酸分泌。CCK 也是中枢和肠道神经元中的一种递质。

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-155205
    GV150013X Antagonist
    GV150013X 是胆囊收缩素-2/胃泌素受体 (CCK2R) 的拮抗剂,Ki 为 2.29 nM。GV150013X 可以减轻焦虑,恐慌障碍一类的中枢神经障碍。
    GV150013X
  • HY-114966
    RP73870 Antagonist
    RP73870 是一种具有口服活性的 gastrin/cholecystokinin-B 受体拮抗剂。RP73870 可抑制大鼠的基础胃酸分泌。RP73870 具有有效的抗溃疡活性。
    RP73870
  • HY-111918
    A71378 Agonist
    A71378 是一种选择性 CCK-A 受体激动剂,对胰腺 CCK-A、皮质 CCK-B 和胃泌素受体的 IC50 值分别为 0.4 nM、300 nM 和 1200 nM。A71378 诱导胰淀粉酶分泌 (EC50 = 0.16 nM) 和回肠肌收缩 (EC50 = 3.7 nM)。
    A71378
  • HY-120302
    PD 140376 Antagonist
    PD 140376 是胆囊收缩素 B /胃泌素受体 (cholecystokininB/gastrin receptor) 的有效拮抗剂,在豚鼠皮质和胃腺膜中的 Ki 值分别为 0.18 nM 和 0.21 nM。
    PD 140376
  • HY-P1710
    ARL 15849XX Agonist
    ARL 15849XX 是胆囊收缩素-8 (CCK-8) 类似物。
    ARL 15849XX
  • HY-P2121
    JMV 176 Agonist
    JMV 176 是一种有效的 CCK 激动剂,首次给药时是 CCK 激动剂,3-4 小时后成为胆囊收缩素拮抗剂。
    JMV 176
  • HY-150036
    Anthramycin Antagonist
    Anthramycin 是一种有效的抗生素 (antibiotic),属于苯并二氮杂卓 (PBD) 家族。Anthramycin 具有强大的抗肿瘤 (antitumor) 活性。在小鼠中枢神经系统中,Anthramycin 可作为胆收缩素 (cholecystokinin) 的有效拮抗剂。
    Anthramycin
  • HY-118546
    JNJ-17156516 Antagonist
    JNJ-17156516 是一种具有口服活性、有效、选择性的胆囊收缩素受体(cholecystokinin (CCK)1-receptor)拮抗剂。
    JNJ-17156516
  • HY-129688
    Sut-8701
    Sut-8701 是胆囊收缩素 (Cholecystokinin (HY-P2932)) 类似物,Sut-8701 可通过保护基底核中胆碱能神经元的完整性来有效减缓阿尔茨海默病的退化过程。
    Sut-8701
  • HY-169139
    Spiroglumide Antagonist
    Spiroglumide (CR-2194) 是一种选择性胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂。
    Spiroglumide
  • HY-P1988
    JMV 179 Antagonist
    JMV 179 是CCK 的类多肽,是胆囊收缩素受体 (CKK) 的拮抗剂,其 IC50 为 30 nM。
    JMV 179
  • HY-120381
    PD 136450 Antagonist
    PD 136450 (CAM 1189) 是胆囊收缩素 2 (CCK2) 的拮抗剂。PD 136450 表现出抗分泌、抗焦虑和抗溃疡活性,抑制大鼠胃酸分泌 (IC50=1 mg/kg),并改善出血性病变 (IC50=4.7 mg/kg)。
    PD 136450
  • HY-19445
    Gastrazole Antagonist
    Gastrazole (JB95008) 是一种有效的和选择性的 CCK2/gastrin 受体拮抗剂。Gastrazole 可降低胃酸水平。Gastrazole 抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长。
    Gastrazole
  • HY-100481
    RP 72540 Antagonist
    RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂,对豚鼠大脑皮层、 大鼠大脑皮层 以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电,且以剂量依赖的方式抑制胃酸,在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
    RP 72540
  • HY-106356
    GV-150013 Antagonist
    GV-150013 是选择性 CCK-B 受体拮抗剂。GV-150013 具有助眠的功效。
    GV-150013
  • HY-111313
    JNJ-26070109 Antagonist
    JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
    JNJ-26070109
  • HY-121278
    Benzotript Antagonist
    Benzotript (Benzotriptum) 是一种胆囊收缩素受体 (CCK) 和胃泌素受体 (gastrin receptor) 拮抗剂。Benzotript 在人结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用。
    Benzotript
  • HY-160045
    AP1153 aptamer sodium Chemical
    AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
    AP1153 aptamer sodium
  • HY-103357A
    LY262691 Antagonist
    LY262691 是一种选择性的 CCK-B 拮抗剂,具有抗精神病特性。LY262691 可减少自发活动的 A9 和 A10 多巴胺细胞的数量,并可用于抗精神病研究。
    LY262691
  • HY-103354A
    Proglumide hemicalcium

    丙谷胺钙盐

    Antagonist
    Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
    Proglumide hemicalcium

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